左氧氟沙星是一種廣譜的第三代氟喹諾酮類抗生素，是氧氟沙星的旋光L-異構體，具有抗菌活性。左氧氟沙星通過細菌細胞壁擴散并通過抑制 DNA 旋轉酶（細菌拓撲異構酶 II）起作用，DNA 旋轉酶是 DNA 復制、RNA 轉錄和細菌 DNA 修復所需的酶。DNA促旋酶活性的抑制導致細菌細胞生長的阻斷。

左氧氟沙星藥理學分類
1.抗感染劑，泌尿
能夠殺死引起尿路感染的病原體或防止它們擴散的物質。
2.抗菌劑
抑制細菌生長或繁殖的物質
3.拓撲異構酶 II 抑制劑
抑制 DNA TOPOISOMERASE II 活性的化合物。此類別中包括多種靶向拓撲異構酶 II 真核形式的抗腫瘤劑和靶向拓撲異構酶 II 原核形式的抗菌劑
4.細胞色素 P-450 CYP1A2 抑制劑
抑制或拮抗 CYTOCHROME P-450 CYP1A2 的生物合成或作用的藥物和化合物