多西環素是什么?
多西環素是一種合成的廣譜四環素抗生素,具有抗菌活性。多西環素與 30S 核糖體亞基結合,也可能與 50S 核糖體亞基結合,從而阻斷氨酰-tRNA 與 mRNA-核糖體復合物的結合。這導致蛋白質合成的抑制。此外,多西環素表現出對膠原酶活性的抑制。
多西環素性質
| 分子式 | C22H24N2O8 |
| 分子量 | 444.4g/mol |
| 密度 | 1.3809g/cm3 |
| 熔點 | 201℃ |
| 沸點 | 554.44°C |
| 外觀 | 黃色結晶粉末 |
| 溶解性 | 自由溶解在二甲苯酸和堿金屬氫氧化物溶液中;極微溶于水 |
多西環素藥理學
包括多西環素在內的四環素類藥物主要是抑菌的,被認為通過抑制蛋白質合成發揮抗菌作用。抑菌抗生素抑制細菌的生長,或使它們處于生長的穩定階段。四環素,包括多西環素,對多種革蘭氏陽性和革蘭氏陰性微生物具有相似的抗菌譜,可治療多種傳染病。這些微生物對四環素的交叉耐藥性很常見。多西環素顯示出良好的細胞內滲透性,對多種細菌具有抑菌活性。多西環素具有抗寄生蟲作用。除了上述作用外,多西環素還具有抗炎作用,可能有助于控制紅斑痤瘡等炎癥。
在細菌復制中,對蛋白質翻譯起始很重要的相互作用發生在 16S rRNA 的 3' 末端,位于 30S 亞基的核糖體上。30S 亞基是原核生物(包括細菌)核糖體的較小亞基。四環素如多西環素被認為通過與核糖體的 16S rRNA 部分結合來抑制翻譯,阻止 tRNA 與 RNA-30S 細菌核糖體亞基結合,這是蛋白質合成氨基酸傳遞所必需的。由于上述作用,多核糖體形成引發的蛋白質合成被阻斷。這會阻止細菌的復制并產生抑菌效果。